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某些孕激素，即醋酸环丙孕酮及醋酸甲羟孕酮，如前所述，由于其抗促性腺激素作用有助于抑制跨性别女性的睾酮水平，因此被高剂量用作功能性的抗雄激素[89][90]。 但除了睾酮抑制的具体作用外，目前没有其他跨性别女性可使用孕激素的适应症[8]。 因此，在跨性别女性中使用孕激素是有争议的，且不作为常规处方推荐使用[8][5][6][229][31][230]。 除孕酮、醋酸环丙孕酮和醋酸甲羟孕酮外，据报道在跨性别女性中使用的其他孕激素包括己酸羟孕酮、地屈孕酮、醋酸炔诺酮和屈螺酮[231][232][31][233][5][234]。 一般来说，孕激素类在很大程度上具有与孕激素相同的作用，理论上任何孕激素类都可以用于跨性别女性[50]。 TRANSEXUAL PORN SEX VIDEOS 孕酮是一种孕激素，是女性体内两种主要性激素中的另一种[174]。 主要参与女性生殖系统、月经周期、妊娠、哺乳的调节[174]。
另外，使用β-阻斷劑對女性控制高血壓(Hypertension)的效用不好，再次發生的機率較高。 建議女性服用較低劑量的血液稀釋劑華法林(Warfarin)來治療高血壓。 美國家庭醫師協會(American Family Physician)也建議女性一週內所服用的華法林劑量應比男性少2.5~4.5毫克。
GnRH调节剂在临床、道德和法律上安全的最早年龄，以及使用多长时间上，存在相当大的争议。 世界跨性别人士健康专业协会第六版的护理标准允许从谭纳阶段II开始使用GnRH调节剂，但直到16岁才允许使用激素，期间可能跨越五年或更长时间。 除了在青春期中的作用外，性甾醇还有其他重要的功能，一些可能被认为是男性化的骨骼变化（如身高增加）不受GnRH调节剂的阻碍[来源请求]。 GnRH调节剂对跨性别女性抑制睾酮非常有效，并且在伴随雌激素治疗性激素缺乏时几乎没有副作用[13][177]。 然而，GnRH调节剂往往非常昂贵（在美国，通常为每年10,000美元至15,000美元），并且经常被医疗保险拒绝[13][178][179][180]。 GnRH调节剂治疗远不如手术去势经济，而且从长期来看也不如手术去势方便[181]。
然而，非肽类和口服活性GnRH拮抗剂恶拉戈利（艾伯维）和瑞卢戈利（Relumina）分别于2018年和2019年推出用于医疗用途。 但它们受到专利保护，并且与其他GnRH调节剂一样，目前非常昂贵[183]。 口服避孕藥是現代女性常用的避孕方式之一，主要分為幾個不同的類型，這些類型之間的差異主要在於其成分、劑量及副作用等方面。 市面上常見的口服避孕藥主要可以分為四代，每一代的藥物成分和效果都有所不同。 首先，所有的口服避孕藥都包含兩種主要成分：雌激素和黃體素。 第一代和第二代的避孕藥已經不太常見，主要是因為它們的副作用較明顯，且對於某些女性來說，可能會引起較多的不適感。 例如，祈麗安（Cilest）就是一種常見的第三代避孕藥。 第四代避孕藥則進一步改良，除了使用雌激素外，還搭配了cyproterone acetate（CPA）或drospirenone（DRSP）這兩種黃體素。 這些成分同樣具有較小的類雄性素作用，能有效減少皮膚問題及體重增加等副作用，例如悅己（Yasmin）和悅姿（Yaz）等品牌。
如果睾酮水平在正常女性范围内或接受了睾丸切除术，则不一定需要额外的抗雄激素治疗[51][70][59]。 该疗法的目的是引起患者希望成为的性别的第二性征的发育，例如乳房发育，女性化的毛发、脂肪和肌肉分布等。 它无法消除自然青春期产生的许多变化，这可能需要手术和其他治疗来逆转（见下文）。 用于女性化激素疗法的药物包括雌激素、抗雄激素、孕激素和促性腺素释素（GnRH调节剂）。 阿司匹林对男女获益侧重点不同，在预防心脏病方面男性效果更好；在预防中风方面女性的保护效果要优于男性。