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该药物也是一种弱甾体生成抑制剂，可抑制雄激素的酶促合成[94][93][95]。 然而，这种作用的效力很低，螺内酯对激素水平的影响参差不齐[94][93][95][96][97]。 在任何情况下，通常螺内酯不会改变睾酮水平[94][93][95][96][97]。 对跨性别女性的研究发现，螺内酯不会改变[49]或降低睾酮水平[91]。 螺内酯一般认为是一种相对较弱的抗雄激素[98][99][100]。
對於想從男性轉變為女性的人士，選擇口服藥物或注射劑的方式，主要取決於個人的健康狀況、醫療需求以及對治療效果的期望。 口服藥物（如雌激素片）通常使用方便，患者可以在家中自行服用，但其效果可能較慢，且需要長期持續服用才能見到明顯的變化。 相對而言，注射劑（如您提到的安星持續性益斯多）則能提供較為穩定的荷爾蒙水平，並且通常在短期內能見到更明顯的身體變化，例如乳房發育、皮膚變得更柔軟等。 關於注射的頻率，根據您提到的安星持續性益斯多的使用建議，通常是每3到6週注射一次1ml。 將注射頻率改為每兩週一次，雖然在某些情況下可能會被醫生考慮，但這樣的改變必須在專業醫療人員的指導下進行。
某些不受监管的互联网网路药房也出售用于GAHT的药物，无需处方，一些跨性别女性购买这些药物并使用自己动手（DIY）或自我用药的方法自行治疗[9][10]。 许多跨性别者在"/r/TransDIY"和"/r/MtFHRT"等Reddit社区讨论和分享有关DIY激素治疗的信息[9][10][11][12]。 许多跨性别者转向DIY激素疗法的一个原因是，由于在世界某些地区（例如英国），看医生的费用通常很高，而且限制性标准使一些人没有资格接受治疗[9][10]。 該過程依賴於藥物滲透到肝細胞、肝臟⾎液供應以及代謝酶。 細胞⾊素P450單加氧酶（CYP）參與階段⼆，催化代謝主要是在肝臟中，但也可⾒於肺、腸、腎、⽪膚，腦和其他器官。 雖然在許多組織中都有發現它們，但其同種型的特定⼦集功能似乎並不相同。 Xenobiotic detoxifying CYP是具性／性別特異性或性／性別主導，或性別獨立的。 䋿際上，CYP1A2、CYP2D6、CYP2E1和CYP34A都發現性／性別差異。 跨男個案可以考慮補充男性荷爾蒙，主要成分是雄性素睪固酮，每二到四周經由皮下或肌肉注射的方式來補充，也有皮膚貼片式的劑型。 開始補充睪固酮後會有毛髮增生、聲音低沉、皮膚出油長痘痘等變化，可能的副作用包括紅血球增生及肝功能異常、高血脂等，但只要定期追蹤並由醫師調整藥物劑量即可。
如果催乳素水平仍然很高，则应对垂体进行MRI扫描，以检查是否存在催乳素瘤[359]。 醋酸环丙孕酮与催乳素水平升高尤其相关，停用醋酸环丙孕酮会降低催乳素水平[365][366][367]。 与醋酸环丙孕酮相比，雌激素和螺内酯治疗与催乳素水平升高无关[367][368]。 EBONY PORN 最明显地表现为静脉血栓（VTE）的风险增加：深静脉血栓（DVT）和肺栓塞（PE）的形成，后者由DVT的血凝块脱落并迁移到肺部时形成。 PE的症状包括胸痛、气短、晕厥和心悸，有时不伴有腿痛或腿胀。 研究发现氨氯地平在使用激素替代治疗的女性中的降压效果优于男性，但水肿发生率也高于男性。 由于体内肝药酶的差异，某些药物在女性患者体内的清除速度明显慢于男性，使女性对这些药物的副作用更敏感。 如氯苯那敏等抗组胺药以及唑吡坦类安眠药，女性服用后更容易出现犯困、嗜睡等不良反应，使女性开车和从事危险工作的风险升高，美国FDA因此建议将女性唑吡坦类安眠药的起始用量减半。 临床研究发现，女性在大脑皮层内5－羟色胺合成量比男性低，在色氨酸耗竭、5－羟色胺出现短暂缺失的情况下，女性抑郁症状加重的迹象比男性更严重。 女性患者使用西酞普兰、曲舍林等选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的效果优于男性，且绝经前曲舍林的疗效优于丙咪嗪。
研究表明，長期接受激素治療的個體的總精子數量比未接受激素治療的男性要低[48]。 停止激素替代療法與生育能力的恢復有關[49][50]。 跨性別女性在性別轉換過程中可能會接受各種性別肯定手術。 這些手術可能包括陰道成形術、外陰成形術（英語：Vulvoplasty）、睪丸切除術、隆胸手術和面部女性化手術[45] 。 如果催乳素水平大於100 ng/mL，則應停止雌激素治療，並在6至8周後重新檢查催乳素水平[359]。 如果催乳素水平仍然很高，則應對垂體進行MRI掃描，以檢查是否存在催乳素瘤[359]。
孕酮是一种孕激素，是女性体内两种主要性激素中的另一种[174]。 主要参与女性生殖系统、月经周期、妊娠、哺乳的调节[174]。 与雌激素不同，孕酮不参与女性第二性征的发育，因此被认为不会导致女性个体女性化[8][90]。 就孕酮对女性的影响而言，一个特别令人感兴趣的领域是乳房发育[223][224][225]。 雌激素负责乳腺管和结缔组织的发育以及女孩青春期乳房脂肪的沉积[223][224]。 相反，高水平的孕酮与其他激素如催乳素一起，是怀孕期间乳腺泡成熟的原因[223][224]。 这样可以在分娩后进行哺乳和母乳喂养[223][224]。 虽然孕酮在怀孕期间会导致乳房发生变化，但在停止母乳喂养后，乳房会退化并恢复到怀孕前的组成和大小[223][226][224]。 每次怀孕，小叶泡的成熟都会重新发生[223][224]。
雌激素可能會增加膽囊疾病的風險，尤其是在老年人和肥胖人群中[292]。 還可能表現出肝毒性，增加轉氨酶水平，尤其是在口服時[來源請求]。 自發和晨勃的頻率顯著降低，儘管一些進行了睪丸切除術的患者仍會出現晨勃。 自願性勃起是可能的或不能的，這取決於所服用的激素和/或抗雄激素的量[來源請求]。 對於已經發生骨骺閉合（骨骼末端融合及閉合，防止進一步延伸）的個體，髖部的寬度不受影響。 無論是否發生骨骺閉合，GAHT都不能逆轉已經確定的臀部形狀變化[來源請求]。 有研究表明，只有在青春期早期進行青春期阻滯療法/HRT的人，其（髖骨）骨骼與其認同性別相接近[303]，如果是青春期晚期，則骨骼形狀與指派性別相差不大。 皮脂腺活動（由雄激素觸發）變少，皮膚和頭皮上的油脂產生減少。 它也會變得更乾燥，可能需要使用乳液或油[290][293]。