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BUY VALIUM ONLINE 口服给药作为众多患者首选的治疗途径,虽然安全性高,但却需要克服胃肠道中的极端pH值、蛋白酶、阻碍大分子的渗透的黏液层、粘液蛋白水解酶等影响药物有效成分发挥作用的重重阻碍。 而随着科学技术的发展,提高蛋白质口服生物利用度的策略也层出不穷。 左旋咪唑(levamisole,LMS)为四咪唑的左旋体。 它有免疫增强作用,能使受抑制的巨噬细胞和T细胞功能恢复正常。
水凝胶具有亲水的3D网络支架结构,能够吸收大量的水并在生理环境中膨胀。 所形成的具有合适机械强度的高分子网络既能使蛋白质药物持续释放,又能防止其被蛋白酶降解。 其中,生物刺激响应型水凝胶能够发生结构改变以响应生理环境信号(如pH值、温度、氧化还原和离子变化)导致水凝胶系统膨胀并随后释放药物[9]。 值得关注的是,酶降解水凝胶和pH响应水凝胶在口服蛋白质输送方面有很大的前景。 虽然在口服给药方面有机材料仍然是药物的主要载体,但无机材料也因其具备优越的稳定性(可以在高酸性和酶促环境中保护其有效载荷)而不失为一种有吸引力的替代品。 各种无机NPs已被探索用于口服蛋白质药物的输送,如二氧化硅、金、硒等。
这可能与激活环核苷酸磷酸二酯酶,从而降低淋巴细胞和巨噬细胞内cAMP含量有关。 其不良反应不严重,可有胃肠道症状、头痛、出汗、全身不适等。 主要用于免疫功能低下者,恢复免疫功能后,可增强机体的抗病能力。 肺癌手术合用左旋咪唑可延长无瘤期,减低复发率及肿瘤死亡率。 多种自身免疫性疾病,如类风湿性关节炎、红斑性狼疮等用药后均可得到改善,可能与提高T细胞功能,恢复其调节B细胞的功能有关。 (1)免疫替代剂,用来代替某些具有免疫增强作用的生物因子的药物。 按其作用机制可分为提高巨噬细胞吞噬功能的药物,提高细胞免疫功能的药物,提高体液免疫功能的药物等;按其作用性质又可分为特异性免疫增强剂和非特异性免疫增强剂;按其来源则可分为细菌性免疫增强剂及非细菌性免疫增强剂。
致使β-内酰胺类抗生素失活的主要威胁之一来自于 细菌β-内酰胺酶(bacterial β-lactamases)。 导致β-内酰胺类抗生素失活的化学过程,来自于其标志性的四元β-内酰胺环的酶促水解开环,产生无生物活性的线性代谢物。 要知道,之所以β-内酰胺类抗生素能够发挥抗生素的功效,是得益于这个关键的β-内酰胺四元环的结构。 通过生物响应性(血糖水平、pH等)材料的构建用于药物递送系统,能够在减少药物毒副作用的同时达到治疗性药物时空可控释放的目的。 例如通过引入葡萄糖氧化酶GOx构筑基于酶促反应和血糖响应的药物(胰岛素)递送系统[13-15];或通过苯硼酸(PBA)的电荷响应功能构筑葡萄糖响应性胰岛素、胰高血糖素的药物释放系统[16-17]等。 转移因子(transfer factor,TF)是从正常人的淋巴细胞或淋巴组织、脾、扁桃体等制备的一种核酸肽。 它可将供体细胞免疫作息转移给受者的淋巴细胞,使之转化、增殖、分化为致敏淋巴细胞,从而获得供体样的免疫力。 其作用机制可能是TF的RNA通过逆转录酶(reverse transcriptase)的作用掺入到受者的淋巴细胞中,形成含这TF密码的特异DNA所致。
在临床应用时常见的不良反应有发热和白细胞减少等,少数病人快速静注时可出现血压下降。 常用的免疫增强剂如:卡介苗、短小棒状杆菌、内毒素、免疫核糖核酸、胸腺素、转移因子、双链聚核苷酸、佐剂等。 Α-GPC(L-α-甘油磷酸胆碱,胆碱藻酸盐)是一种水溶性营养素,是大脑内胆碱和甘油磷酸盐的前体。 拉西坦(Raceratams),包括吡拉西坦、奧拉西坦和茴拉西坦等,他们在結構上是相似的化合物,通常也被稱為促智藥,但該類藥物的此種性質尚未得到证实,對其作用机制的了解也很少。
为了保护含有不稳定结构(但这个不稳定结构也恰好是它们的意义所在)的 β-内酰胺类抗生素, β-内酰胺酶抑制剂(如克拉维酸clavulanic acid、舒巴坦sulbactam和他唑巴坦tazobactam,图3)应运而生。 但如果β-内酰胺类抗生素在与其靶向的蛋白发生作用之前便"出师未捷身先死",被细菌 β-内酰胺酶开环而破坏其赖以生存的β-内酰胺四元环,那么它们自然就会失活而导致所谓的耐药性。 作为常用的物理方法用于药物递送过程,除了电,热可通过在角质层产生许多微米级的穿孔来促进药物的皮肤渗透性,即热消融。 这是一种选择性地穿透角质层并避免损伤深层组织的物理技术。 例如,Hu等人构筑的耐酸性pH响应DNA水凝胶能够在生物特定部位的pH条件下选择性释放胰岛素,从而显著增强了胰岛素的口服吸收[10]。 它在抗恶性肿瘤、免疫缺陷病和自身免疫性疾病的治疗和诊断方面有潜在的重要意义。 此条目只作科普,并非诱导或劝导无关人员使用或者滥用药物。