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當血液經由陰莖動脈流入陰莖海綿體，陰莖海綿體內充血後，如無法有效壓迫住陰莖靜脈系統，血液將很快流出陰莖海綿體，就容易導致勃起功能障礙。 當然，陰莖靜脈滲漏也有不同程度的差異，勃起硬度就會有差別。 即使術後勃起功能改善未盡如人意，尚可搭配併用其它方式(包括服用本類藥物，增加陰莖海綿體內血液流量)，以輔助改善勃起功能。 威而剛(Viagra)、犀利士(Cialis)、樂威壯(Levitra)是目前世界公認對於勃起功能障礙最有效的輔助治療藥物。 這三種藥物作用機轉相同，禁忌症與副作用類似，只是藥物構造不同而已，三者都是第5型磷酸二脂酶抑制劑 (PDE5 inhibitors)，臨床效果旗鼓相當，提供勃起功能障礙的患者不同的藥物選擇。 西地那非可以高選擇性地抑制人體內PDE5活性，PDE5在陰莖海綿體內表達水平極高，而在人體其他組織和器官中則表達較低。
2021年12月，美國克利夫蘭醫學中心的程飛雄（Feixiong Cheng）研究團隊於12月6日《自然-老化》雜誌上發表的一項新研究結果顯示，使用威而鋼（Sildenafil，西地那非）使患上阿茲海默症的可能性降低了69%。 在實際應用中，一些保健品生產廠商在其產品中加入西地那非成分以期令使用者獲得更加明顯的效果，但由於在保健品中使用西地那非的用量沒有嚴格的控制，因而可能會對使用者產生不良影響。 這一類藥物大部份由肝臟排泄，少部份由腎臟排泄，因此肝、腎功能較差者及65歲以上的男性患者，使用時須格外注意調整劑量，有時必須由低劑量開始服用。 威而鋼為藍色菱形薄膜包衣片劑，表面有凹陷的輝瑞公司標識，目前市場上共有三種劑量的威而鋼，分別為25mg、50mg和100mg。 西地那非吸收迅速，口服後血藥濃度迅速達到峰值，生物利用度40%，經肝臟代謝，腎臟功能輕度和中度不全者，其對西地那非的藥時曲線沒有顯著影響，重度腎功能不全服用西地那非後其血漿清除率會降低。 一般以其商業用名Viagra（中國大陸註冊名萬艾可，台灣和港澳商品名威而鋼）廣為人知，在大陸和香港俗稱「偉哥」、在台灣則俗稱「藍色小藥丸」。 目前輝瑞製藥對西地那非的專利權已過期，其他廠商可以合法製造同種藥物。 它们都能增强一氧化氮（人体产生的一种可以放松阴茎肌肉的化学物质）的作用。
选择此类药物时，请将您的偏好（例如费用、易用性、药效持续时间和副作用）告知医生或其他医疗护理专业人员。 这些微小的差异影响着每种药物的作用方式，比如起效和消退的速度，以及可能的副作用。 医生或其他医疗护理专业人员可以根据这些因素、您的其他健康状况以及您服用的任何其他药物为您推荐一种药物。 口服药物通常是治疗勃起或维持勃起困难（勃起功能障碍，ED）的首选。 首先在台灣最出名的就是「威而鋼」與「犀利士」，這兩個藥品的最大差別在於威而鋼是短效，而另外一個藥效可以持續24-36小時，因此威而鋼在性行為前30分鐘前服用，而犀利士則需要行房前1小時服用，因為犀利士效果可以持續很久。 Rebecca Auer所帶領的研究團隊發現威而鋼以及效果相近的犀利士配合流感疫苗「Agriflu」使用的話，可有效幫助免疫系統清除手術後留下的癌細胞[11][12]。 服用後如果效果不彰，也不要輕言放棄，建議可以嘗試服用第二次、第三次、甚至第四次，看看效果如何；增加劑量或選用不同的藥物也是可以考慮的。 如果試了一次效果就很好，可以嘗試逐漸減低劑量甚至不用，評估調整自己的合適劑量。
所以服用威而剛和樂威壯者要隔一天才能吃硝化甘油，服用犀利士者則要四天。 如果合併使用硝化甘油類藥物而出現血壓下降症狀時，一定要儘速就醫。 如果服用這幾種藥物後，性行為當中出現心絞痛現象，也要立即就醫，需向醫師說明有服用勃起功能障礙藥物。 有些治療其他疾患的藥物會加速或延緩第5型磷酸二脂酶抑制劑的代謝，服用這類藥物前最好先咨詢專科醫師。 威而鋼是治療勃起功能障礙的一種有效且安全性高的藥物，但對心血管系統的影響不可忽視。 對於有心臟病史或潛在風險的患者，應在醫師指導下謹慎使用，避免不必要的健康風險。 在考慮使用威而鋼前，建議患者與醫療專業人士詳細討論自身情況，以確保安全與療效的平衡。 研究表明，威而鋼對於 70% - 80% 的勃起功能障礙患者具有顯著療效。
這三種藥品皆為處方藥，由於每個人的需求不同，所以很難界定何種藥品最佳，仍須依個人需求評估，看看哪種比較適合自己，以下圖表僅供參考。 使用這些藥物之前最好先給專科醫師診斷及評估是否有其他內科相關疾病，勿貿然服藥，才能用的既幸福又安心。 2008年12月，根據美國《華盛頓郵報》報導，美國中情局利用威而鋼來換取打擊塔利班的過程中所需要的情報[10]。 有些人難以啟齒早洩，或是不想用口服，想要自行去藥局買，就有外用型的局部麻醉劑，在性行為前塗抹，可降低敏感度，延長時間，這幾年有新出一款「保險套」裡面的潤滑液也加少量局部麻醉劑，而增加持久度，在選購保險套時也可以參考。
第5型磷酸二脂酶抑制劑(PDE5i)是勃起功能障礙的輔助藥物。 如果服藥後不作為，只是翹腳看電視、喝茶翻報紙，期待主動引發陰莖充血勃起，恐怕會大失所望。 同時，這些抑制劑本身並沒有增強性慾的功能，藥物本身並無法主動讓人引起性慾，所以不是催情藥或是一般所稱的春藥，正常人服用也不會更好。 威而鋼（ Viagra，學名：Sildenafil ）是一種經醫師處方的藥物，主要用於治療勃起功能障礙（ Erectile Dysfunction, Buy Rivotril ED ）。 其作用機制為抑制磷酸二酯酶 5 型（ PDE-5 ），藉此放鬆陰莖海綿體的平滑肌並增加血流量，幫助男性獲得並維持足夠的勃起以進行性生活。 除了治療 ED，威而鋼還被應用於 " 肺動脈高壓（ Pulmonary Arterial Hypertension, PAH ）" 的治療，這是一種涉及肺部血管的罕見心血管疾病，需由專科醫師針對病情進行使用指導。
藥效通常在服用後約 30 分鐘至 1 小時內開始發揮作用，且效果可持續 小時。 然而，效果因個人體質而異，特別是患有慢性疾病或其他潛在健康問題的患者。 對於這類人群，建議在醫師的監督下調整劑量，以確保用藥安全與療效最佳化。 另外西地那非比較嚴重的不良反應還包括：臥位血壓下降和心輸出量下降，此外臨床研究顯示服用西地那非後進行性行為，發生心臟異常的機率增加，這包括心絞痛、頭暈、噁心等症狀，並有可能造成心源性猝死。
「威而鋼」這幾年專利期過了，所以會有很多成分相同，但是價格比較便宜的學名藥陸續出現，在藥局可以購買嗎？ 雖然輝瑞在全世界絕大多數國家享有西地那非的專利權，但是在一些國家，他們失去了這一特權，這些國家包括玻利維亞、哥倫比亞、秘魯、英國等，中國國家知識產權局也曾在2004年否決了輝瑞公司提出的西地那非用於治療陰莖勃起障礙的用途專利申請。 2006年6月2日，北京市第一中級人民法院判決美國輝瑞製藥公司贏得了專利訴求的勝利[9]。 西地那非是一種第五型磷酸二酯酶抑制劑，作用於5型磷酸二酯酶（PDE5）。 磷酸二酯酶是NO-cGMP通路的負調節因子，它抑制PDE5分解cGMP而使protein kinase G （PKG）被活化的量提升，因此使血管擴張，血壓降低而能治療肺高壓及高山症。 然而cGMP會被第5型磷酸二脂酶(PDE5)破壞分解成GMP而失去效用。 使用第5型磷酸二脂酶抑制劑(PDE5i)可以減少cGMP被分解，延長cGMP於海綿體內的時間，增加cGMP濃度，將有助於陰莖海綿體內充血並改善勃起功能。
不論何種原因造成的勃起功能障礙，本類藥物的作用就是要讓血液多灌流進入陰莖海綿體內，以達成勃起為最終目標。 這類藥物畢竟是治標，而非治癒，性行為前需先服用，並非全部患者都管用；然而是公認最方便、改善勃起功能障礙的方法之一。 西地那非（英語：Sildenafil），又譯昔多芬，是一種研發治療心血管疾病藥物時意外發明出的治療男性勃起功能障礙藥物。 法律規範為處方藥品，需醫生診斷後開立處方箋才可購得服用。 陰莖海綿體內的內皮細胞及神經末梢在受到性刺激時會釋放神經傳導物質一氧化氮(NO)，促使海綿體平滑肌細胞內的GTP變成環狀單磷鳥糞核糖苷(cGMP)，cGMP造成海綿體的平滑肌細胞放鬆，海綿體動脈擴張，血液大量流入陰莖海綿體內，達到陰莖充血及勃起狀態。