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地西泮經肝臟代謝，其代謝物經腎臟排泄，只有極少量的地西泮沒有被代謝便排泄。 地西泮由羅氏公司（Hoffmann–La Roche）開發，在1963年獲准使用，它的藥效是較早面世的同類藥物氯氮䓬（或譯甲氨二氮䓬）的大約5倍。 其他藥廠看到地西泮的成功，便開發其它新的苯二氮䓬類藥物。 本藥可能會傷害您未出生的胎兒，懷孕婦女不建議使用；不建議於授乳期間使用本品，最好能改用其它的乳製品以取代母乳。 本公司有權隨時修訂本隱私權聲明及相關告知事項，並得於修訂後公佈在本公司網站上之適當位置，不另行個別通知，您可以隨時在本公司網站上詳閱修訂後的隱私權聲明及相關告知事項。 資料當事人可以請求查詢、閱覽本人的個人資料或要求給予複本，但本公司得酌收必要成本和費用。
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苯二氮@类增加氯通道开发的频率，可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。 苯二氮@类还作用在GABA依赖性受体。 通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。 分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮@类药的催眠作用。 地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。 可能由于增强突触前抑制，抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫痫活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。
在没有医生建议的情况下，孕期不要开始或停止抗癫痫药物。 地西泮可能会对未出生的婴儿有害，但妊娠期癫痫发作可能会同时危害母亲和胎儿。 在未经医生同意的情况下，不要停止使用此药物。 如果你在长期使用后突然停药，可能会出现危及生命的戒断症状。 一些戒断症状可能会持续长达12个月或更长时间。 如果你使用这种药物与阿片类药物、酒精或其他导致嗜睡或减慢呼吸的药物一起使用，可能会发生致命的副作用。