Editing 强效镇痛药都有哪些-有来医生

<br><br><br>小分子药物结构相对简单，但多在体内被快速代谢与清除，需通过特定的制剂学策略延长给药间隔。 目前小分子药物主要借助前药设计、微晶技术、微球技术及改变给药途径等多重手段进行设计。 用法用量：缓释片每 12 h 服用一次，用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药的用药史。 首次服用阿片类药物或弱阿片类药物不能控制的中重度疼痛患者，初始用药剂量一般为 5～10 mg，每 12 h 服用一次。 迄今，临床报道的个体用药的最高剂量为 520 mg/12 h。 适应证：吗啡为强效镇痛药，适用于其它镇痛药无效的急性剧痛，如严重创伤、烧伤、手术后及晚期癌痛等疼痛。 其明显的镇静作用，能够消除由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，对疼痛的耐受力明显提高，更容易耐受疼痛。 1）电压依赖型钠离子通道阻滞剂：如卡马西平、奥卡西平，其镇痛机制可能与其降低神经细胞膜对 Na+ 的通透性，降低神经元的兴奋性和延长不应[https://www.tumblr.com/search/%E6%9C%9F%EF%BC%8C%E5%A2%9E%E5%BC%BA%20GABA 期，增强 GABA] 能神经元的突触传递功能有关。<br>强效的镇痛药指阿片类镇痛药，包括吗啡、羟考酮、哌替啶等，具有较强的镇痛功效，这类药物主要通过激动阿片受体，能够和相应受体结合，对疼痛起到较好的控制和缓解作用。 强效镇痛药，特别是阿片类药物，具有一定成瘾性和耐受性，可能出现相关副作用，副作用和用药剂量存在明显相关性，可能出现恶心、呕吐、头晕、头痛、便秘等症状。 左上：芬太尼和吗啡的不同结合模式；左下：芬太尼及其衍生物与μOR相互作用的构效分析；右上：在分子动力学模拟中，μOR的平衡性激动剂相比于G蛋白偏向性激动剂介导更为紧缩的胞内腔构象；右下：基于结构设计的不同活性的新型G蛋白偏向性芬太尼衍生物FBD1和FBD3。  中间：减弱配体和μOR的TM6/7的相互作用引起μOR信号偏向性。 研究发现，相比于吗啡，芬太尼在μOR的TM2至TM3近胞外端占据额外的结合口袋，此外，芬太尼的苯胺环侧链与氨基酸残基W295和Y328形成直接的π-π疏水相互作用，这赋予了其比吗啡高达50-100倍的受体激活活性。 通过对不同芬太尼衍生物的分子对接和点突变功能验证，研究人员进一步探索了芬太尼及其衍生物与μOR的构效关系，发现药物分子与D149、Y150、W135和W320等氨基酸残基不同程度的互作在决定芬太尼及其衍生物（卡芬太尼、苏芬太尼和羟甲芬太尼等）不同活性上发挥关键作用。<br>阿片类药物：作用于中枢神经系统的阿片受体，模拟内源性阿片肽的作用，产生强大的镇痛效果。 代表药物有吗啡、羟考酮、芬太尼等，但这类药物有成瘾性和呼吸抑制等不良反应，使用时需严格控制。 然而，没有任何一种镇痛药能解除人体所有部位的疼痛，也就是人体各部位的疼痛对于镇痛药是有选择性的。 随着对疼痛的发生机制和镇痛药物作用机制的深入认识，目前发现疼痛的发生与多种受体和离子通道有关。 根据镇痛药物的作用机理，临床上主要分为阿片类镇痛药、非甾体抗炎镇痛药、对乙酰氨基酚、抗抑郁药、抗惊厥药、糖皮质激素、合成药物几类。 本文依次将以上几类药物的作用机制、作用特点进行了详细的阐述，使读者对镇痛药物有了更深的了解和认识。<br>用法用量：口服一次 5～15 mg，一日 15～60 mg；皮下注射，一次 5～15 mg，一日 15～40 mg；静脉注射 5～10 mg。 特点：对血象与肾功能无明显影响，胃肠道刺激性小，体内无药物蓄积的趋向；本品镇痛作用与阿司匹林相似，比对乙酰氨基酚强。 辣椒碱：它是红辣椒的天然成分，可使传入性 C 纤维末梢的  [https://Meneercasino.com/slot-reviews/fire-and-ice 亚洲肛交色情片段] P 物质耗竭。 局部作用辣椒碱乳膏或透皮贴剂在有多种类型神经病理性疼痛及关节痛患者的对照试验中显示有镇痛作用。 糖皮质激素具有强大的抗炎作用，可减轻肿瘤周围的炎症和水肿，缓解神经及其他内脏和组织所受到的压力及牵张力而减轻疼痛。 糖皮质激素对多种类型的疼痛发挥有益作用，包括神经病理性疼痛、骨痛、与被膜扩张及管道梗阻有关的疼痛，肠梗阻所致疼痛、淋巴水肿所致疼痛以及颅内压增高所致疼痛。 用于感冒发热和各种轻中度疼痛，如关节痛、头痛、牙痛等，常用其他药物组成复方制剂用于缓解感冒症状。 FDA 和众多指南对其用量均有严格限制，考虑到长期使用和慢性肝损害，建议每日最大剂量不超过 3 g&nbsp;[2]；12 岁以下儿童，每次 10～15 mg/kg，间隔 4～6 h，每日最大剂量不超过 100 mg/kg/d。 《癌症疼痛诊疗规范》（2018 年版）和《中华人民共和国药典临床用药须知》（2015 版）指出，该药有肝毒性，作为合剂使用每日药量不宜大于 1.5 g。<br>普瑞巴林：治疗带状疱疹后神经痛和纤维肌痛：每次 75 或 150 mg，每日 2 次；或者每次 50 mg 或 100 mg，每日三次。 如果患者出现明显不适症状，可以前往医院内科就诊，完善视诊、血常规检查等明确诊断，在医生指导下进行针对性处理。 提示：消炎药≠抗生素，非细菌感染（如病毒性感冒）无需使用抗生素。<br><br>